※本記事は2021年2月時点の情報を元に記載された記事です。なお本記事の情報は正確性、最新性の保証はされておりません。薬剤師国家試験の対策を考慮した教育向け記事であり、医薬品の使用に際しては添付文書などの資料を参照してください。

こんにちは、みなとです

2月に入り、スギ花粉の飛散シーズンに入ろうとしていますね

花粉症患者にとって欠かせない薬といえばフェキソフェナジン(アレグラ®︎)やオロパタジン(アレロック®︎)といった抗ヒスタミン薬ですね

そんな抗ヒスタミン薬の服薬指導をしているとよく受ける質問が

患者ペンギン
この薬は眠くなりますか?

と言った副作用による眠気に関する質問です

抗ヒスタミン薬は副作用として眠気を感じやすい薬がほとんどですので、花粉症の薬=眠くなると言った認識の患者さんも少なくないようです

しかし抗ヒスタミン薬の中にも眠気を感じる可能性がほとんどなく、危険を伴う機械操作を禁止する記載が無い薬が4つあります

眠くならない抗ヒスタミン薬4つ
  1. ロラタジン     (クラリチン®︎)
  2. デスロラタジン   (デザレックス®︎)
  3. フェキソフェナジン (アレグラ®︎)
  4. ビラスチン     (ビラノア®︎)

医薬品の違いの説明は薬剤師として腕の見せ所なのでしっかり押さえておきたいところです

そして、実務でガッツリ使える知識ですので薬剤師国家試験で問われる可能性もありま

今回は、眠気を感じる可能性がほとんどない4種類の抗ヒスタミン薬について確認していきましょう

眠くならない抗ヒスタミン薬
  1. 抗ヒスタミン薬はなぜ眠くなるのか
  2. 眠くならない抗ヒスタミン薬はなぜ眠くならないのか
  3. 眠くならない抗ヒスタミン薬4つの特徴

抗ヒスタミン薬はなぜ眠くなるのか

アレルギー物質により好塩基球や肥満細胞からヒスタミンが放出されると、抹消のヒスタミンH1受容体と結合しくしゃみや鼻水が誘発されます

抗ヒスタミン薬は上記機構において、ヒスタミンH1受容体でヒスタミンと拮抗することでくしゃみや鼻水を押さえます

このように抹消ではくしゃみや鼻水といったアレルギー反応に関わるヒスタミンH1受容体ですが、中枢(脳)では覚醒作用がある受容体として作用しています

抗ヒスタミン薬が中枢(脳)に移行し、中枢のヒスタミンH1受容体を遮断すると覚醒作用が阻害され眠気を生じます

眠くならない抗ヒスタミン薬はなぜ眠くならないのか

ほとんど眠くならない抗ヒスタミン薬4つ(ロラタジン、デスロラタジン、フェキソフェナジン、ビラスチン

中枢(脳)へほとんど移行しないことがわかっています

中枢(脳)のヒスタミンH1受容体が阻害されれば眠気が生じるのであれば、中枢(脳)に移行しなければその副作用は生じませんね

抹消と中枢の間には血液脳関門という脳を守るバリアーが存在します

上記4つの抗ヒスタミン薬はこのバリアーによってしっかり弾き返されて中枢へはほとんど移行しません

眠くならない抗ヒスタミン薬4つ

おさらいですが、副作用による眠気を感じにくく、運転など危険を伴う機械の操作が禁止されていない抗ヒスタミン薬は以下の4つです

それぞれの特徴を簡単に記載していきます

眠くならない抗ヒスタミン薬4つ
  1. ロラタジン     (クラリチン®︎)
  2. デスロラタジン   (デザレックス®︎)
  3. フェキソフェナジン (アレグラ®︎)
  4. ビラスチン     (ビラノア®︎)

1.ロラタジン

第二世代抗ヒスタミン薬。

先発品はクラリチン®︎

H1受容体拮抗作用+肥満細胞からのケミカルメディエーター(ヒスタミン、ロイコトリエン)放出抑制

p糖タンパク質の基質であり、抹消側に送り返されるため中枢移行率が低い

2.デスロラタジン

第二世代抗ヒスタミン薬。

先発名はデザレックス®︎

ロラタジンやルパタジンの活性代謝物

H1受容体拮抗作用+肥満細胞からのケミカルメディエーター(ヒスタミン、ロイコトリエン)放出抑制

中枢移行率が低い

3.フェキソフェナジン

第二世代抗ヒスタミン薬。

先発名はアレグラ®︎

H1受容体拮抗作用+肥満細胞からのケミカルメディエーター(ヒスタミン、ロイコトリエン)放出抑制

p糖タンパク質の基質であり、抹消側に送り返されるため中枢移行率が低い

4.ビラスチン

第二世代抗ヒスタミン薬。

先発名はビラノア

H1受容体拮抗作用+肥満細胞からのケミカルメディエーター(ヒスタミン、ロイコトリエン)放出抑制

食後の服用でCmax及びAUCが約50%まで低下するので空腹時(食事の前後2時間)に服用する

中枢移行率が低い

まとめ

今回はほとんど眠くならない抗ヒスタミン薬について解説しました

眠くならない抗ヒスタミン薬
  1. 抗ヒスタミン薬はなぜ眠くなるのか
  2. 眠くならない抗ヒスタミン薬はなぜ眠くならないのか
  3. 眠くならない抗ヒスタミン薬4つの特徴
抗ヒスタミン薬はなぜ眠くなるのか

抹消のH1受容体阻害→くしゃみや鼻水の抑制

中枢のH1受容体阻害→覚醒の抑制

中枢に抗ヒスタミン薬が移行すると眠気を生じる

眠くならない抗ヒスタミン薬はなぜ眠くならないのか

ほとんど眠気が起こらない4つの抗ヒスタミン薬(ロラタジン、デスロラタジン、フェキソフェナジン、ビラスチン)は中枢移行率が低く中枢のH1受容体を阻害しにくい

眠くならない抗ヒスタミン薬4つの特徴
眠くならない抗ヒスタミン薬4つ
  1. ロラタジン     (クラリチン®︎)
  2. デスロラタジン   (デザレックス®︎)
  3. フェキソフェナジン (アレグラ®︎)
  4. ビラスチン     (ビラノア®︎)
みなと
以上、みなとでした

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